Epi-Focus小分子骨架结构用于加快先导化合物的发现和优化
公司平台的Epi Focus小分子骨架结构库是快速发现和优化先导化合物的强大工具。利用强大的Epi Focus小分子骨架结构库,我们可以模块化的优化小分子结构,极大提高先导化合物的抑制活性,降低化合物毒性,并大幅缩短研发周期。得到了Epi Focus小分子骨架结构库的赋能,CLX004、CLX005和CLX006等管线得以快速推进。
利用小分子骨架跃迁策略让Epi-Focus小分子骨架结构应用到更多Epi和Non-Epi靶点
Epi-Focus小分子骨架跃迁是药物发现的另一个强大工具,旨在通过骨架跃迁快速优化分子结构,高效的完成先导化合物到临床候选化合物的迭代。管线CLX002和CLX003的先导化合物到临床候选化合物的快速迭代就是得益于成熟的Epi-Focus小分子骨架跃迁策略。
针对First-in-class表观靶点的HTS和MTS平台
赛岚拥有成熟的HTS和MTS平台,是针对特定First-in-class表观靶标的药物发现的强大工具。通过高效的HTS和MTS筛选平台,以找到新颖独特的方式抑制特定靶标功能的苗头化合物。这些化合物有可能通过靶向以前未开发的通路或作用机制,实现比现有治疗更显著的治疗益处。
CLX001管线的药物发现工作就是一个很好的范例。CLX001靶点是一个DNA modulator,同时也属于转录因子,这类靶点通常被认为是“不可成药靶点”。由于靶点的新颖性和特殊性,赛岚和学术界科学家密切合作共同建立了一套针对这类“不可成药靶点”的筛选平台,筛选到了CLX001管线的多个苗头化合物。随后,通过对筛选平台的不断拓展和完善,使之成为公司一个强有力的药物发现工具,能够满足更多“不可成药靶点”的早期筛选需求。
靶点降解策略:分子胶、PROTAC、siRNA等
靶点降解是一种新兴的药物开发策略,涉及降解参与癌症发展和进展的特定蛋白质。公司平台也可以开发一系列的靶点降解分子,包括分子胶、PROTAC、siRNA等。这些策略旨在发现可以降解特定靶点的分子,为癌症治疗提供新方法。
CLX008管线的分子就是基于降解策略开发的。CLX008的分子通过识别并降解特定蛋白,达到高效持久抑制肿瘤生长的效果。CLX001管线的早期靶点发现和验证工作也采用了靶点降解策略,验证全新靶点和通路在癌症治疗方面的有效性和安全性。
注:CLX001、CLX002、CLX005等均为赛岚医药在研管线编号